C 型肝炎ウイルス（HCV）遺伝子型 1 型の慢性感染患者において，ペグインターフェロンαとリバビリンの 48 週間投与で得られる持続陰性化率は，40～50%である．HCV セリンプロテアーゼの特異的阻害薬であるテラプレビル（telaprevir）は，HCV 治療に有用である可能性がある．

遺伝子型 1 型の HCV に慢性感染した未治療の患者 334 例を，テラプレビル（1 日目に 1,250 mg，以降 8 時間ごとに 750 mg 投与），ペグインターフェロンα-2a（180 μg/週），リバビリン（体重に基づく用量）をさまざまに組み合わせた 4 つの治療群のいずれかに無作為に割り付けた．T12PR24 群（81 例）には，テラプレビル，ペグインターフェロンα-2a，リバビリンを 12 週間投与した後，ペグインターフェロンα-2a とリバビリンをさらに 12 週間投与した．T12PR12 群（82 例）には，テラプレビル，ペグインターフェロンα-2a，リバビリンを 12 週間投与した．T12P12 群（78 例）には，テラプレビルとペグインターフェロンα-2a を 12 週間投与し，リバビリンは投与しなかった．PR48（対照）群（82 例）には，ペグインターフェロンα-2a とリバビリンを 48 週間投与した．主要エンドポイントは，持続陰性化（治療終了後 24 週の時点でHCV RNA が検出不能）とし，T12P12 群と T12PR12 群を合わせて，対照群と比較した．

持続陰性化率は，T12PR12 群と T12P12 群を合わせて 48%（160 例中 77 例）であったのに対し，PR48（対照）群では 46%（82 例中 38 例）であった（P＝0.89）．また，T12PR12 群では 60%（82 例中 49 例，PR48 群との比較で P＝0.12）であったのに対し，T12P12 群では 36%（78 例中 28 例，PR48 群との比較で P＝0.20）であった（P＝0.003）．T12PR24 群（69% [81 例中 56 例]）では，PR48 群と比べて持続陰性化率が有意に高かった（P＝0.004）．テラプレビル投与群で頻度の高かった有害事象は，瘙痒，発疹，貧血であった．

未治療の HCV 遺伝子型 1 型感染患者を対象としたこの第 2 相試験において，3 つのテラプレビル群のうち 1 群では，標準療法より持続陰性化率が有意に高かった．持続陰性化率は，リバビリンを含まないレジメンでもっとも低かった．（ClinicalTrials.gov 番号：NCT00372385）