オシメルチニブは，上皮成長因子受容体チロシンキナーゼ阻害薬（EGFR-TKI）感受性変異と EGFR T790M 耐性変異の両方を選択的に阻害する，第三世代の不可逆的な EGFR-TKI である．EGFR 変異陽性進行非小細胞肺癌（NSCLC）患者を対象とした第 3 相試験で，一次治療としてのオシメルチニブとその他の EGFR-TKI とを比較した．主要解析では，オシメルチニブのほうが，対照薬の EGFR-TKI よりも無増悪生存期間が長いことが示された（病勢進行または死亡のハザード比 0.46）．最終解析で得られた全生存期間のデータは報告されていない．

この試験で，未治療の EGFR 変異（エクソン 19 欠失または L858R）陽性進行 NSCLC 患者 556 例を，1：1 の割合で，オシメルチニブ（80 mg 1 日 1 回）を投与する群と他の 2 種類の EGFR-TKI（ゲフィチニブ 250 mg 1 日 1 回またはエルロチニブ 150 mg 1 日 1 回）のいずれかを投与する群（投与を受けた患者は 1 つの対照群に統合）に無作為に割り付けた．全生存期間は副次的評価項目であった．

全生存期間の中央値は，オシメルチニブ群で 38.6 ヵ月（95%信頼区間 [CI] 34.5～41.8），対照群で 31.8 ヵ月（95% CI 26.6～36.0）であった（死亡のハザード比 0.80，95.05% CI 0.64～1.00，P＝0.046）．3 年の時点で，オシメルチニブ群 279 例中 79 例（28%）と対照群 277 例中 26 例（9%）が試験レジメンを継続しており，曝露期間の中央値はそれぞれ 20.7 ヵ月と 11.5 ヵ月であった．グレード 3 以上の有害事象は，オシメルチニブ群の 42%と対照群の 47%で報告された．

未治療の EGFR 変異陽性進行 NSCLC 患者のうち，オシメルチニブの投与を受けた患者では，対照薬として別の EGFR-TKI の投与を受けた患者よりも全生存期間が長かった．オシメルチニブ群のほうが曝露期間が長かったにもかかわらず，その安全性プロファイルは対照薬の EGFR-TKI と同様であった．（アストラゼネカ社から研究助成を受けた．FLAURA 試験：ClinicalTrials.gov 登録番号 NCT02296125）