CC ケモカイン受容体 5 拮抗薬は，新しいクラスの抗レトロウイルス薬である．

R5 ヒト免疫不全ウイルス 1 型（HIV-1）のみを有する患者を対象として，2 つの二重盲検プラセボ対照第 3 相試験；抗レトロウイルス薬による治療歴を有するウイルス血症患者におけるマラビロクと至適療法の比較試験（Maraviroc versus Optimized Therapy in Viremic Antiretroviral Treatment-Experienced Patients：MOTIVATE）1 と，MOTIVATE 2 を実施した．患者は，抗レトロウイルス薬 3 クラスによる治療歴を有するか，これらの薬剤に耐性を示しており，HIV-1 RNA 量が 5,000 コピー/mL を上回っていた．治療歴と薬剤耐性検査に基づく至適基礎療法（OBT）に加え，マラビロクを 1 日 1 回または 1 日 2 回，もしくはプラセボを投与する 3 つの抗レトロウイルス薬レジメンに，患者を無作為に割り付けた．48 週後に安全性と有効性を評価した．

無作為に割り付けられた試験薬の投与を受けたのは 1,049 例であった．ベースラインの平均 HIV-1 RNA 量は 72,400 コピー/mL で，CD4 細胞数の中央値は 169 個/mm³ であった．48 週の時点で，両試験ともベースラインからの HIV-1 RNA の平均変化はマラビロク群のほうがプラセボ群よりも大きく，MOTIVATE 1 ではマラビロク 1 日 1 回群で －1.66 log₁₀ コピー/mL，1 日 2 回群で －1.82 log₁₀ コピー/mL であったのに対し，プラセボ群では －0.80 log₁₀ コピー/mL であった．MOTIVATE 2 ではマラビロク 1 日 1 回群で －1.72 log₁₀ コピー/mL，1 日 2 回群で －1.87 log₁₀ コピー/mL であったのに対し，プラセボ群では －0.76 log₁₀ コピー/mL であった．マラビロク投与を 1 日 1 回または 2 回受けた患者では，HIV-1 RNA 量が 50 コピー/mL 未満の患者が多かった（MOTIVATE 1 ではそれぞれ 42%，47%であったのに対し，プラセボ群 16%；MOTIVATE 2 ではマラビロク群は両群とも 45%であったのに対し，プラセボ群 18%；各試験の両比較について P＜0.001）．ベースラインからの CD4 細胞数変化も，マラビロク 1 日 1 回群と 1 日 2 回群のほうがプラセボ群よりも大きかった（MOTIVATE 1 ではそれぞれ 113 個/mm³，122 個/mm³ 増加したのに対し，プラセボ群 54 個/mm³；MOTIVATE 2 ではそれぞれ 122/個 mm³，128 個/mm³ 増加したのに対し，プラセボ群 69 個/mm³；各試験の両比較について P＜0.001）．有害事象の発現頻度は全群で同等であった．

治療歴のある R5 HIV-1 感染患者で OBT を受けている患者にマラビロクを投与した場合，プラセボを投与した場合と比較して，48 週の時点で HIV-1 の有意な抑制と CD4 細胞数の有意な増加が認められた．（ClinicalTrials.gov 番号：NCT00098306 および NCT00098722）