ニトロ-ジヒドロ-イミダゾオキサゾール誘導体のデラマニド（delamanid）（OPC-67683）は，ミコール酸合成を阻害する新しい抗結核薬であり，結核菌（Mycobacterium tuberculosis）の薬剤耐性株に対して in vitro と in vivo で強力な活性を示す．

多国共同無作為化プラセボ対照臨床試験において，多剤耐性肺結核患者 481 例（ほぼ全例がヒト免疫不全ウイルス陰性）を，世界保健機関（WHO）のガイドラインに基づき作成された標準薬物レジメンと併用して，デラマニド 100 mg を 1 日 2 回投与する群（161 例），200 mg を 1 日 2 回投与する群（160 例），プラセボ（160 例）を投与する群（160 例）に割り付け，2 ヵ月間投与した．喀痰培養の評価は週 1 回，液体培地と固形培地の両方を用いて行った．喀痰培養陰性化は，連続する 5 回以上の培養で M. tuberculosis の増殖が陰性であることと定義した．主要有効性エンドポイントは，2 ヵ月後に液体培地での喀痰培養が陰性化した患者の割合とした．

標準薬物レジメン＋デラマニド 100 mg 1 日 2 回群では，2 ヵ月後に液体培地で喀痰培養が陰性化した割合は 45.4%であったのに対し，標準薬物レジメン＋プラセボ群では 29.6%であった（P＝0.008）．同様に，標準薬物レジメン＋デラマニド 200 mg 1 日 2 回群のほうが，プラセボ群よりも喀痰培養が陰性化した患者の割合が高かった（41.9%，P＝0.04）．この結果は，固形培地での喀痰培養陰性化の評価においても同様であった．ほとんどの有害事象は軽度～中等度であり，全群で均等に分布していた．心電図上の QT 延長に起因する臨床イベントはみられなかったが，QT 延長はデラマニド投与群で有意により多く報告された．

デラマニドは，多剤耐性結核患者における 2 ヵ月後の喀痰培養陰性化の増加と関連していた．この結果から，デラマニドによって多剤耐性結核の治療選択肢が広がる可能性があることが示唆される．（Otsuka Pharmaceutical Development and Commercialization 社から研究助成を受けた．ClinicalTrials.gov 番号：NCT00685360）